アトルバスタチンカルシウム水和物 × グレープフルーツジュース/グレープフルーツ果実 注意(添付文書)
要約
グレープフルーツに含まれる成分が、CYP3A4(薬を分解する酵素)の働きを邪魔して、アトルバスタチンの血液中の量を増やします。増え方は量で大きく変わります。普通の量(コップ1杯程度、約240〜300mL)では約2〜4割増しにとどまった試験がある一方、1日1.2Lという大量を続けた試験では約2.5倍になりました。「絶対ダメ」ではありませんが、毎日大量に飲む習慣は避け、よく飲む人は処方医・薬剤師に伝えてください。時間をずらせば防げる、という実証はありません(酵素への影響が長く残るため)。筋肉の痛み・だるさが強く出たら相談を。
ヒトでのエビデンス
あり(複数試験。量で程度が変わる)
根拠
PMDA添付文書10.2: 1.2L/日でAUC0-72h 約2.5倍、CYP3A4阻害が機序。Lilja JJ, et al. Clin Pharmacol Ther. 1999;66:118-127. PMID: 10460065(健康成人12人、倍濃度ジュース200mL×3回/日。アトルバスタチン酸のAUC 2.5倍、活性代謝物込みでは1.3倍。プラバスタチンには影響なし)。Ando H, et al. Br J Clin Pharmacol. 2005;60:494-497. PMID: 16236039(健康成人8人、AUC +83%。ピタバスタチンは+13%と小さい)。Reddy P, et al. Br J Clin Pharmacol. 2011;72:434-441. PMID: 21501216(安定服用中の患者130人、300mL/日×90日で血中濃度 +19〜26%、脂質・肝酵素・CKに有意な悪化なし。用量を半分にすると脂質がやや悪化)
- 最終確認日
- 2026-10-30