フェキソフェナジン × グレープフルーツジュース 注意（ヒトデータあり）
要約
普通の薬のグレープフルーツ注意とは逆向きです。多くの薬では濃度が上がるのに、この薬ではジュースと一緒に飲むと体に入る量が大きく下がり、効きが弱くなります。人の試験では、大量のジュース（合計1.2リットル）で血中量の総量が約67%減りました。仕組みは、腸で薬を取り込む運び屋（OATP＝取り込みポンプ）がジュースの成分に邪魔されるためと考えられています。飲むときは水で飲んでください。これは時間をずらすことで程度を減らせる話ですが、日本の添付文書に何時間あけるかの決まりは書かれていないため、ここでは数字を断定しません。
ヒトでのエビデンス
あり（健康成人での薬物動態試験）
根拠
Dresser GK, Bailey DG, Leake BF, et al. Clin Pharmacol Ther. 2002;71(1):11-20. PMID:11823753（健康成人10人、5-wayクロスオーバー。フェキソフェナジン120mg＋ジュース300mL＋30分毎150mLで総量1.2L：AUCは水と比べてグレープフルーツジュースで67%低下、Cmaxも同様に低下）。Dresser GK, Kim RB, Bailey DG. Clin Pharmacol Ther. 2005;77(3):170-177（通常量300mLでも臨床的に意味のある低下。PMIDは出典未確認のため記載しない）。日本の医療用添付文書10.に果汁の記載なし。
- 最終確認日
- 2026-10-30
研究の条件
健康成人10人の試験です。この薬120mgを1回飲むときに、ジュース300mLを一緒に飲み、その後も30分ごとに150mLずつ飲み続けて、合計1.2リットルになった条件です。
ふだんの量では
合計1.2リットルは研究用の反復摂取条件で、ふだんの量としては扱えません。同じ試験には、4分の1の濃さに薄めたジュースを同じ進め方で飲んだ条件もあり、成分の総量としては通常のジュース約300mL分に近くなります。ただし、大量の水分を30分ごとに分けて飲む条件であり、一度に飲む通常の1杯と同じとは言えません。その薄めた条件でも、血中量は約23%下がりました。通常の1杯でどのくらい影響するかは、はっきりとは分かっていません。