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モンテルカスト × イトラコナゾール(抗真菌薬、商品名: イトリゾール)等の強いCYP3A4阻害薬 大きな影響なし(ヒトデータあり)

要約

イトラコナゾールは、薬を分解する酵素の一つ(CYP3A4)を強く止める薬です。この薬もその酵素で分解される経路があるため心配されがちですが、ヒト試験ではイトラコナゾールを一緒に使ってもこの薬の濃度(AUC)に有意な変化はありませんでした。この薬の主な分解酵素はCYP3A4ではなくCYP2C8であることが、この試験で確かめられています。グレープフルーツ(主にCYP3A4を止める)で大きな影響が予想しにくい理由もここにあります。

ヒトでのエビデンス

あり(薬物動態試験)

根拠

ヒト薬物動態試験:Karonen T, et al. Br J Clin Pharmacol. 2012;73:257-267(健康成人11例、イトラコナゾール併用でモンテルカストの薬物動態変数に有意な影響なし、CYP2C8が代謝の約80%を担うと結論。PMDA添付文書(シングレア錠5mg/10mg・OD錠10mg、オルガノン、2023年4月改訂 第1版) 23.主要文献9)に収載)。PMIDは本調査で未確認のため記載しない(出典未確認:PMID)。日本の添付文書10.2にイトラコナゾールの記載なし

最終確認日
2026-10-30

代謝・排泄:主に肝臓で代謝され、主に糞中へ排泄

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