アブロシチニブ × 強いCYP2C19阻害薬（フルボキサミンマレイン酸塩（商品名: ルボックス）、フルコナゾール（商品名: ジフルカン）等） 注意（添付文書）
要約
フルボキサミンやフルコナゾールなど、アブロシチニブを分解する酵素CYP2C19の働きを強く止める薬と一緒に使うと、アブロシチニブとその活性代謝物（体内で効き目を持つ形に変わったもの）の血中濃度が上がります。試験では、フルボキサミン併用で活性体全体の曝露量が約91%、フルコナゾール併用で約155%増えました。濃度が上がると感染症などの副作用が出やすくなるおそれがあるため、併用時はアブロシチニブの量を減らす（50mgを1日1回など）ことが添付文書で示されています。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（ヒトでの薬物動態試験。アブロシチニブ100mgとフルボキサミン併用で活性moietyの曝露が約91%増加、フルコナゾール併用で約155%増加。米国添付文書・欧州SmPCの公表値）
根拠
サイバインコ錠50mg・100mg・200mg（ファイザー）の添付文書（2023年7月改訂・第4版）に基づく。本剤は主にCYP2C19（約53%）とCYP2C9（約30%）で代謝され、CYP3A4（約11%）・CYP2B6（約6%）も関与する（in vitro）。数値は米国添付文書・欧州SmPCの公表値で照合した。 §10.2に強いCYP2C19阻害剤が名指しされ、併用時の減量が規定されている。数値は海外添付文書の相互作用試験値。第2検証で現行版（2023年7月改訂・第4版）を確認し、§10.2に強いCYP2C19阻害薬の行があり、§7.2に併用時の用量（50mgを1日1回）が、§16.7.1にフルコナゾール併用で活性moietyのAUCが約155%増加した試験が記載されていることを確認した。
- 最終確認日
- 2026-11-01
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認