ルパタジンフマル酸塩 × グレープフルーツ類 注意（添付文書）
要約
グレープフルーツジュースと一緒に飲むと、ルパタジンの血中濃度が上がります。試験では、グレープフルーツジュース併用でルパタジンの最高血中濃度（Cmax）が約2.8倍、血中濃度の指標（AUC）が約4.1倍になりました。濃度が上がると眠気などの副作用が強まるおそれがあるため、添付文書では同時摂取をしないよう注意されています。ジュースだけでなく果実でも同じ成分が含まれるため、治療中はグレープフルーツ類を控えるのが安全です。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。
ヒトでのエビデンス
あり（ヒトでの薬物動態試験。健康被験者24例、ルパタジン10mg単回投与。グレープフルーツジュース併用でCmax比2.8、AUC0-168比4.1。活性代謝物デスロラタジンでは比は約1.0・0.9と変化なし。外国人データ、添付文書§16.7.1）
根拠
ルパフィン錠10mg（田辺三菱製薬）の添付文書、2025年12月改訂・第3版を原文確認した。本剤は主として肝代謝酵素CYP3A4で代謝される。§10.1（併用禁忌）の設定はなく、§10.2はCYP3A4阻害剤、グレープフルーツジュース、アルコールの3行。 §10.2にグレープフルーツジュースが名指しされている（同時摂取により血中濃度が上昇したとの報告）。数値は§16.7.1の原文値。
- 最終確認日
- 2026-10-31
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
研究の条件: 試験はグレープフルーツジュースを併用した単回投与での検討です。活性代謝物（デスロラタジン）の濃度はほぼ変わらなかった点も含め、上がるのは主にルパタジン本体です。
ふだんの量では
ふだんの量では: ジュース1杯程度でも酵素を止める作用は1日以上続くことが一般に知られており、「時間をずらせばよい」という扱いにはなっていません。治療中は控えることが実務の結論です。
この記録は一般的な情報です。自己判断で薬を中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多くあります。