ニフェジピン × グレープフルーツジュース 注意（添付文書）
要約
グレープフルーツジュースと一緒に飲むと、薬を分解する酵素（CYP3A4）が止められてニフェジピンの濃度が上がり、血圧が下がりすぎることがあります。ヒト試験では、普通錠・カプセルで濃度の総量（AUC）が約1.35〜1.47倍になった報告があります（Baileyらの試験では利用率が水の134%）。米国ラベルでは徐放錠で最大約2倍と書かれ、剤形で幅があります。アムロジピン（約1.1倍）よりはっきり大きい部類です。添付文書は「同時服用をしないように注意」としています。時間をずらす方法に確かな根拠はなく（酵素への影響は1日以上続く）、習慣的に飲む場合は伝えましょう。セビリアオレンジ（マーマレード用）やブンタンなど同じ成分を含む柑橘も同じ仕組みが考えられますが、ニフェジピンで直接調べたのはグレープフルーツです。普通の甘いオレンジではこの作用は報告されていません。
ヒトでのエビデンス
あり（薬物動態試験）
根拠
PMDA添付文書（アダラートCR、2023年2月改訂第1版）§10.2「本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。またグレープフルーツジュースとの同時服用をしないように注意する。グレープフルーツジュースに含まれる成分が、CYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスを低下させるため」／Bailey DG, et al. Lancet. 1991;337:268-9. PMID: 1671113（健康成人6名、ニフェジピン10mgで利用率134%［108-169%］）／Ohnishi A, et al. Br J Clin Pharmacol. 2006;62:196-9. PMID: 16842394, PMC1885101（既報ヒト試験の集計: ニフェジピン AUC比 1.35［5mg］・1.47［10mg］、アムロジピン1.08）／米国FDAラベル「グレープフルーツでAUC・Cmaxが最大約2倍」
- 最終確認日
- 2026-10-30