トルバプタン × CYP3A4阻害作用を有する薬剤（イトラコナゾール（商品名: イトリゾール）、フルコナゾール（商品名: ジフルカン）、クラリスロマイシン（商品名: クラリシッド）、ケトコナゾール経口剤（国内未発売）等） 注意（添付文書）
要約
トルバプタンの分解酵素（CYP3A4）を邪魔する薬と一緒に使うと血中濃度が大きく上がるため、添付文書では「併用は避けることが望ましい」とされ、やむを得ない場合は減量や低用量からの開始を考えることとされています。ヒトのデータでは、ケトコナゾールで最高濃度（Cmax）が3.5倍・吸収量（AUC）が5.4倍、フルコナゾールで1.8倍・3.0倍になりました。
ヒトでのエビデンス
あり（添付文書、ヒト薬物動態データ）
根拠
PMDA添付文書（サムスカ錠/OD錠、2025年12月改訂） 10.2・7.1・16.7.1-16.7.2: ケトコナゾール併用でCmax 3.5倍・AUC 5.4倍、フルコナゾール併用で1.8倍・3.0倍（外国人データ）
- 最終確認日
- 2026-10-31
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
この記録は一般的な情報です。自己判断で薬を中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多くあります。