結合型エストロゲン・バゼドキシフェン × CYP3A4阻害薬（イトラコナゾール等） 注意（ヒトデータあり）
要約
【日本未承認】この薬は日本では承認・販売されていません。海外で販売されている製品があり、以下の内容は米国の添付文書（FDAラベル）に基づく情報です。強いCYP3A4阻害薬（CYP3A4は薬を分解する酵素の一つ。その働きを邪魔する薬）のイトラコナゾール（カビの感染症の薬）と一緒に使ったヒト試験では、バゼドキシフェンの血液中の量（AUC。体に入った薬の総量の目安）が約40%増え、結合型エストロゲンの量は約9%増えるにとどまりました。バゼドキシフェンの濃度が上がると、その作用や副作用が強まるおそれがあります。ただし米国ラベルは、この組み合わせについて用量を調節するようには指示していません。強いCYP3A4阻害薬を使い始めるときややめるときは、この薬を使っていることを処方医・薬剤師に伝えてください。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり。閉経後女性24名を対象にイトラコナゾール200mgと本剤を併用した薬物相互作用試験（米国FDAラベル§12.3）で、バゼドキシフェンのAUCが40%増加、Cmaxが11%増加。総エストロンのAUC・Cmaxは各9%増加、総エクイリンはAUC5%・Cmax11%増加。
根拠
本剤は日本では承認・販売されておらず、日本の添付文書は存在しない。根拠は米国FDAラベル Duavee（結合型エストロゲン0.45mg／バゼドキシフェン20mg錠、Wyeth Pharmaceuticals LLC（Pfizer子会社）、Revised: 3/2024、LAB-0582-9.0。DailyMed現行版 setid e1b75458-2e5b-46b9-92c6-fa6daba3770f・version 22 を2026-11-03に確認。先行調査で提示されたFDA.report転載 https://fda.report/DailyMed/e16705d8-4472-4f83-96ac-69fa2be066cb でも§7の本文が同一であることを照合済み） §7.1: エストロゲンは一部CYP3A4で代謝されること、強いCYP3A4阻害薬イトラコナゾールと本剤の併用でバゼドキシフェンの曝露が40%、結合型エストロゲンの曝露が総エストロンで9%・総エクイリンで5%増えたことを明記。§12.3に試験の詳細（イトラコナゾール200mg、閉経後女性24名）あり。用量調節の指示はラベルにないため、バッジは「注意（添付文書）」ではなく数値のあるヒト試験に基づく「注意（ヒトデータあり）」とした。成分単剤の既存レコード（結合型エストロゲン×CYP3A4阻害薬、id6389）はプレマリンの米国ラベルの機序記載に基づく「ヒトでの直接データなし・機序からの注意」にとどまるが、本配合剤では配合剤自体を対象にした併用試験の数値がラベルにある点が違いであり、配合剤として別に立てる理由である。
- 最終確認日
- 2026-11-03