結合型エストロゲン・バゼドキシフェン × グレープフルーツ類 ヒトでの直接データなし・機序からの注意
要約
【日本未承認】この薬は日本では承認・販売されていません。海外で販売されている製品があり、以下の内容は米国の添付文書（FDAラベル）に基づく情報です。グレープフルーツはCYP3A4（薬を分解する酵素の一つ）の働きを邪魔します。この薬のエストロゲン成分は一部がCYP3A4で分解されるため、濃度が上がって作用が強まる可能性があります。ただし米国のデュアビブのラベルには、グレープフルーツジュースの名指しはありません（結合型エストロゲン単剤プレマリンの米国ラベルには、阻害薬の例としてグレープフルーツジュースが挙げられています）。この組み合わせの濃度を直接測ったヒト試験も確認できません。大量に毎日摂る習慣がある場合は、処方医・薬剤師に伝えてください。
ヒトでのエビデンス
なし（機序からの注意。デュアビブの米国ラベルにグレープフルーツの記載はなく、直接のヒト試験も確認できない）
根拠
本剤は日本では承認・販売されておらず、日本の添付文書は存在しない。根拠は米国FDAラベル Duavee（結合型エストロゲン0.45mg／バゼドキシフェン20mg錠、Wyeth Pharmaceuticals LLC（Pfizer子会社）、Revised: 3/2024、LAB-0582-9.0。DailyMed現行版 setid e1b75458-2e5b-46b9-92c6-fa6daba3770f・version 22 を2026-11-03に確認。先行調査で提示されたFDA.report転載 https://fda.report/DailyMed/e16705d8-4472-4f83-96ac-69fa2be066cb でも§7の本文が同一であることを照合済み） 米国FDAラベル Duavee 全文（§7を含む）を2026-11-03に確認し、グレープフルーツ／グレープフルーツジュースの記載はなかった。§7.1でエストロゲンが一部CYP3A4で代謝されることと、強いCYP3A4阻害薬イトラコナゾールとの併用試験結果のみが記載されている。EU SmPC（Duavive）§4.5にもグレープフルーツの記載はない。機序（CYP3A4阻害）からの注意として記録する。成分単剤の既存レコード（結合型エストロゲン×グレープフルーツ類、id6388）も同じ「ヒトでの直接データなし・機序からの注意」だが、そちらはプレマリンの米国ラベルにグレープフルーツジュースの例示があるのに対し、本配合剤のラベルには例示がない点が違いであり、その違いを明記したうえで配合剤のレコードを別に立てる。
- 最終確認日
- 2026-11-03