ウメクリジニウム・ビランテロール配合剤 × グレープフルーツ類 ヒトでの直接データなし・機序からの注意
要約
グレープフルーツ自体は添付文書で名指しされていません。ただし、グレープフルーツにはCYP3A4（薬を分解する酵素）の働きを止める成分が含まれ、気管支拡張成分ビランテロールは血中に入った後、主としてこのCYP3A4で分解されます（添付文書§10前文）。そのため、グレープフルーツを大量に・続けて摂ると、ビランテロールの血中濃度が上がる可能性は否定できません。一方で、この吸入薬は肺から血中に入るため、飲み薬で問題になる「腸での初回通過（飲んだ薬が全身に出る前に腸・肝臓で分解されること）」は受けず、影響の出方は飲み薬とは同じではありません。強いCYP3A4阻害薬ケトコナゾールとの試験でもビランテロールの増加は6割程度にとどまり、心拍数やカリウムへの影響は見られていません。グレープフルーツそのもので調べたヒトデータはなく、影響の大きさは分かっていません。通常の食事量まで一律に避ける決まりはありませんが、大量に毎日摂る習慣がある場合は処方医・薬剤師に伝えてください。
ヒトでのエビデンス
グレープフルーツそのものとのヒト相互作用データはない。CYP3A4阻害薬ケトコナゾールとのヒト試験データはある（下記CYP3A4阻害薬のレコード参照）。
根拠
アノーロエリプタ添付文書（グラクソ・スミスクライン、2025年10月改訂。全文は同添文に基づくインタビューフォーム（2026年7月改訂・第11版）転載の原文で確認し、版数は転載原典で確定できないため記載しない） §10前文に「ビランテロールは、主としてCYP3A4で代謝される」と明記され、§10.2ではCYP3A4阻害薬が名指しされているが、グレープフルーツ自体の名指しはない。本レコードは機序からの類推であり、その旨を明記する。CYP3A4はビランテロールの主要な消失経路であるため機序バッジの基準に該当する。
- 最終確認日
- 2026-11-03
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認