ブデソニド・ホルモテロール配合剤 × グレープフルーツ類 ヒトでの直接データなし・機序からの注意
要約
グレープフルーツ自体は添付文書で名指しされていません。ただし、グレープフルーツにはCYP3A4(薬を分解する酵素)の働きを止める成分が含まれ、吸入ステロイド成分ブデソニドは血中に入った後、主にこのCYP3A4で分解されます。そのため、グレープフルーツを大量に・続けて摂ると、吸入ステロイド成分ブデソニドの血中濃度が上がる可能性は否定できません。飲む・吸入ブデソニドでは強いCYP3A4阻害薬で血中濃度が上がることが試験で確認されており、機序としては同じ方向の話です。一方で、この吸入薬は肺から血中に入るため、飲み薬で問題になる「腸での初回通過(飲んだ薬が全身に出る前に腸・肝臓で分解されること)」は受けず、グレープフルーツの影響の出方は飲み薬のCYP3A4で分解される薬とは同じではありません。グレープフルーツそのもので調べたヒトデータはなく、影響の大きさは分かっていません。通常の食事量まで一律に避ける決まりはありませんが、大量に毎日摂る習慣がある場合は処方医・薬剤師に伝えてください。
ヒトでのエビデンス
グレープフルーツそのものとのヒト相互作用データはない。
根拠
シムビコートタービュヘイラー添付文書(アストラゼネカ、2024年1月改訂・第2版) 添付文書ではCYP3A4阻害薬が名指しされているが、グレープフルーツ自体の名指しはない。本レコードは機序からの類推であり、その旨を明記する。CYP3A4は本剤成分の主要な消失経路であるため機序バッジの基準に該当する。
- 最終確認日
- 2026-11-03
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認