テリフルノミド × OAT3基質（セファクロル、ベンジルペニシリン、シプロフロキサシン、インドメタシン、ケトプロフェン、フロセミド、シメチジン、メトトレキサート、ジドブジン） 注意（ヒトデータあり）
要約
OAT3（薬を尿へ出すときに関わる運び屋タンパク）の働きをこの薬が邪魔するため、OAT3で運ばれる薬は血液の中の量が増えることがあります。代表例は、抗菌薬のセファクロル、ベンジルペニシリン（ペニシリンG）、シプロフロキサシン、痛み止めのインドメタシン、ケトプロフェン、利尿薬のフロセミド、胃薬のシメチジン、メトトレキサート、ジドブジンです。試験では、セファクロルの量の指標（AUC）が約1.54倍、最高濃度（Cmax）が約1.43倍に増えました。濃度が増えると、それぞれの薬の作用や副作用が強まるおそれがあるため、一緒に使う場合は様子を見ながら相手の薬の量を調整することとされています。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（セファクロルとのヒト薬物動態試験。Cmax 1.43倍、AUC 1.54倍）
根拠
米国添付文書（AUBAGIO（テリフルノミド）錠、Genzyme Corporation、DailyMed掲載版、改訂2026年2月）§7に、テリフルノミドは生体内でOAT3の活性を阻害し、OAT3基質（セファクロル、シメチジン、シプロフロキサシン、ペニシリンG、ケトプロフェン、フロセミド、メトトレキサート、ジドブジン等）の曝露が増える可能性があり、患者を観察し必要に応じて調整すること、と記載されている。§12.3に、テリフルノミド反復投与でセファクロルの平均Cmax・AUCが1.43倍・1.54倍に増加した、と記載されている。欧州製品情報（EMA、AUBAGIO製品情報SmPC）§4.5の対象例にはインドメタシン、ベンジルペニシリンも含まれる。
- 最終確認日
- 2026-11-03
研究の条件
テリフルノミド反復投与下でのセファクロル併用ヒト薬物動態試験（米国添付文書§12.3）