カルベジロール × CYP2D6を強く止める薬(パロキセチン、フルオキセチン等) 注意(添付文書)
要約
うつなどの薬パロキセチンやフルオキセチンは、カルベジロールを分解する酵素(CYP2D6)を強く止めるため、濃度が上がります。ヒト試験では、パロキセチン併用で濃度が約1.9〜2.5倍、フルオキセチン併用で片方の型(R体)が約77%増えました。どちらの試験でも、健康成人・心不全患者で血圧や脈拍への目立った変化は出ませんでしたが、個人差が非常に大きい(0%〜571%増という報告)ため、ふらつきや脈の遅さには注意が要ります。
ヒトでのエビデンス
あり
根拠
PMDA添付文書 §10.2(選択的セロトニン再取り込み阻害剤 パロキセチン塩酸塩等)/Stout SM, et al. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2010. PMID: 20705902、PMC2991440(健康成人12名、パロキセチンでR体AUC約2.5倍・S体約1.9倍、臨床的変化なし、個人差大)/Graff DW, et al. J Clin Pharmacol. 2001;41:97-106. DOI: 10.1177/00912700122009746(心不全患者10名、フルオキセチンでR体AUC 77%増、血圧・心拍数に有意差なし)/米国FDAラベル §7.1は「パロキセチン等との相互作用は未検討だがR体の濃度上昇が予想される」と記載しており、日本の添付文書・原著の方が進んでいる点に注意
- 最終確認日
- 2026-10-30
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
この記録は一般的な情報です。自己判断で薬を中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多くあります。