リソバリシブ × CYP2C8の基質となる薬剤（レパグリニド、パクリタキセル、モンテルカスト等） 注意（添付文書）
要約
ハイツエキシン（リソバリシブ）には、薬を分解する酵素CYP2C8（薬を体の中で処理する仕組みの一つ）の働きを強める作用（誘導作用）があると考えられています。そのため、CYP2C8で分解される薬と一緒に使うと、その薬の血中濃度（血液中の薬の量）が下がり、効き目が弱くなるおそれがあります。この注意は、試験管内での実験（in vitro）やコンピュータによる予測計算（PBPKシミュレーション）に基づくもので、実際に人で一緒に使って濃度を測った確かめられたデータはありません。一緒に使っている薬の効き目が変わったと感じた場合は伝えてください。 自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
なし
根拠
現行の日本の電子添文（ハイツエキシン錠10mg、2026年7月改訂第2版、海和製薬）の§10.2併用注意に「CYP2C8の基質となる薬剤」の行があり（例示: レパグリニド、パクリタキセル、モンテルカスト等）、臨床症状・措置方法は「これらの薬剤の有効性が減弱するおそれがある」、機序・危険因子は「本剤のCYP2C8誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度が低下する可能性がある」である［§16.7.2参照］。§16.7.2では、リソバリシブ及びその代謝物I27がCYP2C8に対して誘導作用を示したことがin vitro試験で示されている。§10の各行は、in vitro代謝試験及び生理学的薬物動態（PBPK）モデルにより推定された薬物相互作用試験の結果に基づいて設定されたものであり、ヒトでの併用実測データではない。そのためhumanEvidenceは「なし」とした。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
§16.7.2 in vitro試験でリソバリシブ及び代謝物I27のCYP2C8誘導作用（ヒトでの実測データではない）