カロテグラストメチル × OATP1B1及びOATP1B3を阻害する薬剤（リファンピシン等） 注意（添付文書）
要約
リファンピシンなど、肝臓への取り込みを担う仕組み（OATP1B1・OATP1B3という運び屋）を邪魔する薬と一緒に使うと、本剤の効き目成分（カロテグラスト）が肝臓から血液へ逃げる形になり、血中濃度（血液中の薬の量）が上がって作用が強まる可能性があります。実際にリファンピシンと一緒に使った試験では、カロテグラストの濃度の目安になる値（AUC）が5.6倍に上がりました。そのため添付文書では、本剤の量を減らすことを考えながら、体の状態を慎重に観察することとされています。用量の調整は自己判断で行わず、処方医の指示に従ってください。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
なし
根拠
カログラ錠120mg（EAファーマ）の添付文書、2023年6月改訂・第2版を原文で確認した。§10.2に、OATP1B1及びOATP1B3を阻害する薬剤（リファンピシン等）が名指しされ、本剤の活性代謝物カロテグラストの作用が増強される可能性があるため、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること、肝取り込みトランスポーター（OATP1B1・OATP1B3）の阻害によりカロテグラストの血中濃度が上昇する可能性があるとされている。§16.7.4では、リファンピシン600mgとの併用で、カロテグラストのCmaxが4.8倍、AUC0-tが5.6倍に上昇した日本人データが示されている（カロテグラストメチル自体はCmax 2.1倍、AUC0-t 2.0倍）。
- 最終確認日
- 2026-11-02
この記録は一般的な情報です。自己判断で薬を中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多くあります。