ミフェプリストン・ミソプロストール配合剤 × グレープフルーツ類 注意（添付文書）
要約
グレープフルーツジュースは、添付文書の併用注意の表で「CYP3A阻害剤（薬の分解を担う酵素の働きを止めるもの）」の例として名指しされています。グレープフルーツが酵素の働きを止めると、ミフェプリストンの血中濃度（血液中の薬の量）が上がり、副作用が強く出るおそれがあります。同じ酵素を止める薬イトラコナゾールと一緒に使った試験では、ミフェプリストンの血中濃度の指標（AUC）が約2.6倍に上がりました。この薬を使う期間は、グレープフルーツ類を避けるのが安全です。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（イトラコナゾール併用のヒト薬物動態試験。グレープフルーツジュース自体の併用試験ではなく、添付文書がCYP3A阻害剤の例としてグレープフルーツジュースを名指ししている）
根拠
メフィーゴパック（ミフェプリストン錠200mg／ミソプロストールバッカル錠200µg）の添付文書、2026年1月改訂・第2版をPMDA電子添文の原文で確認した。§10.2（併用注意）のCYP3A阻害剤の行に「ケトコナゾール（錠剤及び注射剤：国内未承認）、イトラコナゾール、エリスロマイシン、グレープフルーツジュース等」が名指しされ、「ミフェプリストンの血漿中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある」とされている。§16.7.1ではイトラコナゾール併用時にミフェプリストンのCmax幾何平均値の比1.471、AUC0-infの比2.581だったことが示されている（外国人データ）。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
健康成人女性18例、イトラコナゾール200mg反復投与後にミフェプリストン200mg単回投与（外国人データ）