バルベナジン × 中程度以上のCYP3A誘導剤（リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン等） 注意（添付文書）
要約
リファンピシン（結核の薬）、カルバマゼピンやフェニトイン（てんかんの薬）など、代謝酵素CYP3Aの働きを強める薬と一緒に使うと、バルベナジンとその活性代謝物の血中濃度が下がり、効き目が弱まるおそれがあると添付文書に書かれています。リファンピシンと一緒に使ったヒトの試験では、バルベナジンの血中濃度の指標（AUC）が約0.28倍、活性代謝物では約0.23倍まで下がりました。添付文書では、CYP3A誘導作用のない、または弱い薬への代替を考慮することとされています。併用が始まる・終わるときは症状の変化に注意し、処方医・薬剤師に伝えましょう。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（リファンピシン併用でのヒト薬物動態試験、外国人データ）
根拠
ジスバルカプセル20mg／40mg（田辺三菱製薬）の添付文書、2026年4月改訂・第7版を原文（PDF）で確認した。§10冒頭に「バルベナジン（未変化体）は主にCYP3Aで代謝され、活性代謝物は主にCYP2D6及びCYP3Aで代謝される。バルベナジンはP-gp（薬を細胞の外へ出すポンプ）を阻害する」とある。用量は通常成人バルベナジンとして1日1回40mg、最大1日1回80mg。§10.2で中程度以上のCYP3A誘導剤（リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン等）が名指しされ、「本剤の作用が減弱するおそれがある。CYP3A誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること」とされている。リファンピシン600mg併用時（バルベナジン80mg単回、外国人データ）の幾何平均値の比はバルベナジンCmax 0.68・AUC 0.28、活性代謝物Cmax 0.49・AUC 0.23（§16.7.1(3)）。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
健康成人12例にリファンピシン600mg反復投与下でバルベナジン80mgを単回投与（添付文書§16.7.1）