バルベナジン × 中程度以上のCYP3A阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、エリスロマイシン等） 注意（添付文書）
要約
イトラコナゾール（真菌の薬）、クラリスロマイシンやエリスロマイシン（抗菌薬）など、代謝酵素CYP3Aの働きを中程度以上止める薬と一緒に使うと、バルベナジンとその活性代謝物の血中濃度が上がり、副作用が出やすくなるおそれがあると添付文書に書かれています。強いCYP3A阻害薬ケトコナゾールと一緒に使ったヒトの試験では、バルベナジンの血中濃度の指標（AUC）が約2.1倍、活性代謝物も約2.1倍になりました。濃度が上がるとQT延長などの副作用のおそれが高まります。併用する場合はこの薬の用量が調節されることがありますので、追加された薬は処方医・薬剤師に伝えましょう。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（ケトコナゾール併用でのヒト薬物動態試験、外国人データ）
根拠
ジスバルカプセル20mg／40mg（田辺三菱製薬）の添付文書、2026年4月改訂・第7版を原文（PDF）で確認した。§10冒頭に「バルベナジン（未変化体）は主にCYP3Aで代謝され、活性代謝物は主にCYP2D6及びCYP3Aで代謝される。バルベナジンはP-gp（薬を細胞の外へ出すポンプ）を阻害する」とある。用量は通常成人バルベナジンとして1日1回40mg、最大1日1回80mg。§10.2で中程度以上のCYP3A阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、エリスロマイシン等）が名指しされ、用量調節の注意（§7.2・§7.3参照）が示されている。ケトコナゾール200mg併用時（バルベナジン50mg単回、外国人データ）の幾何平均値の比はバルベナジンCmax 1.5・AUC 2.1、活性代謝物Cmax 1.6・AUC 2.1（§16.7.1(1)）。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
健康成人24例にケトコナゾール200mg反復投与下でバルベナジン50mgを単回投与（添付文書§16.7.1）