ラゼルチニブ × CYP3A基質薬（治療域の狭いもの、シクロスポリン、タクロリムス等） 注意（添付文書）
要約
この薬には、代謝酵素CYP3A4の働きを弱く止める作用があります。そのため、CYP3A4で分解される薬、とくに少しの濃度変化で重い副作用につながる治療域の狭い薬（濃度の幅に余裕がない薬。例: シクロスポリン、タクロリムス（免疫を抑える薬）、エベロリムス、シロリムス、ピモジド、キニジン）では、相手の薬の血中濃度が上がり、副作用が強くなるおそれがあるため、注意して使うことと海外の添付文書に書かれています。目安として、CYP3A4で分解されるミダゾラム（眠らせる薬）の血中濃度は、この薬と一緒に使うと最高血中濃度（Cmax）が1.39倍、AUCが1.47倍に上がったことがヒトで確かめられています。これらの薬を使っている場合は処方医・薬剤師に伝えましょう。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（ミダゾラムとの併用でCmax 1.39倍、AUC 1.47倍上昇がヒトで示されている）
根拠
ラズクルーズ錠80mg・240mg（ヤンセンファーマ）の添付文書、2026年3月改訂・第2版を原文で確認した。§10.2にCYP3Aの基質となる薬剤（タクロリムス、シンバスタチン、ミダゾラム等）が名指しされ、これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること、機序は本剤のCYP3A阻害作用により、これらの薬剤の血中濃度が増加する可能性があることとされている。ミダゾラム併用時のCmax 1.39倍・AUC 1.47倍はヒトデータとして§16.7.4に示されている。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
この記録は一般的な情報です。自己判断で薬を中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多くあります。