ラゼルチニブ × グレープフルーツ類 注意（添付文書）
要約
グレープフルーツは控えてください。国内の患者向医薬品ガイドにも、グレープフルーツはこの薬の効果に影響するので控えるよう書かれています。グレープフルーツは代謝酵素CYP3A4（薬を分解する酵素の一つ）の働きを止めるため、この薬の血中濃度（血液中の薬の量）が上がり、副作用が強くなるおそれがあります。実際に、強いCYP3A4阻害薬イトラコナゾール（水虫等の薬）と一緒に使うと、この薬のAUC（血中濃度の指標）が約1.5倍に上がったことがヒトで確かめられています。時間をずらしてもグレープフルーツの影響は残ります。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（グレープフルーツ自体の直接データはないが、強いCYP3A4阻害薬イトラコナゾールとの併用でAUC約1.5倍上昇というヒトデータがある）
根拠
ラズクルーズ錠80mg・240mg（ヤンセンファーマ）の添付文書、2026年3月改訂・第2版を原文で確認した。§10.2にグレープフルーツ含有食品が名指しされ、本剤の副作用が増強されるおそれがあるので摂取しないよう注意すること、機序はCYP3A阻害作用により本剤の血中濃度が増加する可能性があることとされている。グレープフルーツ自体との直接試験はないが、強いCYP3A阻害薬イトラコナゾール併用でラゼルチニブのCmaxが約1.2倍、AUCが約1.5倍（幾何平均比1.19、1.46）に上昇したヒトデータが§16.7.1に示されている。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
この記録は一般的な情報です。自己判断で薬を中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多くあります。