グラニセトロン（経口剤） × グレープフルーツ類 ヒトでの直接データなし・機序からの注意
要約
グレープフルーツ類と一緒に摂った場合を直接調べたヒトの試験はありません。ただ、この薬は主に肝臓で代謝酵素CYP3A（薬を分解する酵素の一つ）も関わって分解されると試験管内の試験で報告されており、グレープフルーツはこの酵素の働きを止めるため、薬の血中濃度（血液中の薬の量）が上がり、効き目や副作用が強くなるおそれがあります。時間をずらしてもグレープフルーツの影響は残るため、治療中はグレープフルーツ類を控えるのが安全側です。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
なし（グレープフルーツとの直接のヒトデータなし。in vitroで代謝へのCYP3A関与が報告されている段階）
根拠
カイトリル錠1mg・2mg／細粒0.4%（太陽ファルマ）の添付文書、2023年4月改訂・第3版を原文（PDF）で確認した。§10.1（併用禁忌）の設定はなく、§10.2（併用注意）はセロトニン作用薬（選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（SNRI）、MAO阻害剤等）の1行のみ。用法は通常、成人にグラニセトロンとして1回2mgを1日1回経口投与し、抗悪性腫瘍剤（がんの薬）の投与や放射線照射の1時間前に飲む（§7）。§16.4.2では、主な代謝は芳香環7位の水酸化とN-脱メチル化で、ヒト肝ミクロゾームを用いた試験管内（in vitro）試験で代謝酵素P450（CYP3A）の関与が報告されているとされ、主な排泄経路は腎臓（§16.5）とされている。 グレープフルーツ自体とのヒト相互作用試験は確認できなかった。本剤の消失は肝代謝が中心で、その代謝にCYP3Aの関与がin vitroで報告されているため、機序バッジの基準（その機序が成分の主要な消失経路に関わる場合のみ）に当たると判断した。ただし関与の程度はin vitro段階の知見であり、ヒトでの影響の大きさは不明であることを明示する。
- 最終確認日
- 2026-11-02