レテルモビル × タクロリムス・シロリムス（免疫抑制薬） 注意（添付文書）
要約
タクロリムスやシロリムス（免疫を抑える薬）と一緒に使うと、これらの薬の血中濃度が上がります。試験ではタクロリムスの血中濃度の指標（AUC）が2.42倍、シロリムスが3.40倍になったことが示されており、効き目や副作用が強まるおそれがあります。併用時と中止時にはこれらの薬の血中濃度を頻繁に測り、用量を調節することとされています。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。 自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（健康成人での相互作用試験の数値が添付文書§16.7.2に示されている）
根拠
プレバイミス錠240mg／顆粒分包20mg・120mg（MSD）の添付文書、2025年10月改訂・第6版をPMDA電子添文の原文で確認した。成人の用法はレテルモビルとして1日1回480mg（シクロスポリン併用時は240mg）。本剤はOATP1B1/3（肝臓へ薬を取り込む運び屋）、P-gp、UGT1A1/3の基質で、CYP3A（薬を分解する酵素の一つ）を時間依存的に止め、BCRP・OATP1B1/3を止め、CYP2C9・CYP2C19を増やす（誘導する）可能性があると§10冒頭に書かれている。 §10.2でタクロリムス・シロリムスが名指しされ、CYP3A阻害により血中濃度が上昇し、併用時・中止時は血中濃度を頻繁にモニタリングし用量調節することとされている。§16.7.2表6ではタクロリムス5mg単回とレテルモビル480mg 1日1回併用でAUC幾何平均比2.42、シロリムス2mg単回で3.40が示されている。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
研究の条件: 健康成人13例、タクロリムス5mg単回／シロリムス2mg単回とレテルモビル480mg 1日1回併用（添付文書表6）。