レテルモビル × エベロリムス（免疫抑制薬・抗がん薬、商品名: サーティカン、アフィニトール等） 注意（添付文書）
要約
エベロリムス（免疫を抑える薬・がんの薬）と一緒に使うと、エベロリムスの血中濃度が上がるおそれがあると添付文書に書かれています。体の仕組みをもとにした計算（シミュレーション）では、血中濃度の指標（AUC）が2.5倍に増えると推定されており、効き目や副作用が強まるおそれがあります。併用時と中止時にはエベロリムスの血中濃度を頻繁に測り、用量を調節することとされています。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。 自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
なし（ヒトでの実測併用試験ではなく、シミュレーションによる推定が添付文書§16.7.3に示されている）
根拠
プレバイミス錠240mg／顆粒分包20mg・120mg（MSD）の添付文書、2025年10月改訂・第6版をPMDA電子添文の原文で確認した。成人の用法はレテルモビルとして1日1回480mg（シクロスポリン併用時は240mg）。本剤はOATP1B1/3（肝臓へ薬を取り込む運び屋）、P-gp、UGT1A1/3の基質で、CYP3A（薬を分解する酵素の一つ）を時間依存的に止め、BCRP・OATP1B1/3を止め、CYP2C9・CYP2C19を増やす（誘導する）可能性があると§10冒頭に書かれている。 §10.2でエベロリムスが名指しされ、CYP3A阻害により血中濃度が上昇するおそれがあり、併用時・中止時は血中濃度を頻繁にモニタリングし用量調節することとされている。§16.7.3の生理学的薬物速度論モデルによるシミュレーションで、レテルモビル480mg併用時にエベロリムス2mgのAUCが2.5倍に増加すると推定されている（実測試験ではなくシミュレーション）。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認