アプレミラスト × CYP3A4酵素誘導作用を有する薬剤（リファンピシン、フェノバルビタール、カルバマゼピン、フェニトイン等） 注意（添付文書）
要約
リファンピシン（結核の薬）、フェノバルビタール、カルバマゼピン、フェニトイン（てんかんの薬）など、薬を分解する酵素CYP3A4を増やす薬と一緒に使うと、この薬の血中濃度（血液中の薬の量）が下がって効き目が弱くなることに注意するよう、添付文書に書かれています。リファンピシンとの併用試験では、濃度の指標（AUC）が約72%、最高血中濃度（Cmax）が約43%下がりました。濃度が大きく下がると、症状への効き目が弱くなるおそれがあります。これらの薬を使い始めた・やめたときは、処方医・薬剤師に伝えましょう。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（健康成人21例で、リファンピシン600mgを1日1回15日間投与後にアプレミラスト30mgを単回併用したとき、単独投与と比べてAUCの平均値が約72%、Cmaxの平均値が約43%低下した。外国人データ）
根拠
オテズラ錠10mg・20mg・30mg（アムジェン）の添付文書、2025年3月改訂・第4版に基づくインタビューフォーム（2025年3月改訂・第10版）で§10の全文を確認した。電子添文本体の原文には本調査で直接到達できなかったため、版数と§10の内容はインタビューフォーム経由の確認であり、登録前にPMDA電子添文での再照合を推奨する。§10.1（併用禁忌）の設定はなく、§10.2（併用注意）はCYP3A4酵素誘導作用を有する薬剤の1行のみ。用法は漸増投与の後、1回30mgを1日2回、朝夕に経口投与する。本剤は主にCYP3A4で代謝される（CYP1A2・CYP2A6の関与もあり）。 §10.2でCYP3A4酵素誘導作用を有する薬剤（リファンピシン、フェノバルビタール、カルバマゼピン、フェニトイン等）が名指しされ、「本剤の効果の減弱に注意すること。本剤の血漿中濃度が減少すると考えられる」とされている。リファンピシンの数値は§16.7.1相当（インタビューフォーム薬物動態の項、外国人データ）に基づく。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
健康成人21例、リファンピシン600mg 1日1回15日間＋アプレミラスト30mg単回併用（外国人データ）