アプレミラスト × ケトコナゾール（CYP3A4阻害薬） 大きな影響なし（ヒトデータあり）
要約
強いCYP3A4阻害薬（薬を分解する酵素CYP3A4を止める薬）であるケトコナゾールと一緒に使った試験では、この薬の血中濃度（血液中の薬の量）の指標（AUC）は約36%上がりましたが、最高血中濃度（Cmax）の上がり方は約5%でした。海外の添付文書では、この程度の変化では用量の調整は不要で併用できるとされています。この薬はいくつもの経路で分解されるため、1つの酵素が止まっても濃度が大きくは上がりにくいと考えられています。
ヒトでのエビデンス
あり（健康成人男性18例で、ケトコナゾール400mgとアプレミラスト20mgを併用したとき、アプレミラストのAUCは約36%、Cmaxは約5%上昇した。外国人データ）
根拠
オテズラ錠10mg・20mg・30mg（アムジェン）の添付文書、2025年3月改訂・第4版に基づくインタビューフォーム（2025年3月改訂・第10版）で§10の全文を確認した。電子添文本体の原文には本調査で直接到達できなかったため、版数と§10の内容はインタビューフォーム経由の確認であり、登録前にPMDA電子添文での再照合を推奨する。§10.1（併用禁忌）の設定はなく、§10.2（併用注意）はCYP3A4酵素誘導作用を有する薬剤の1行のみ。用法は漸増投与の後、1回30mgを1日2回、朝夕に経口投与する。本剤は主にCYP3A4で代謝される（CYP1A2・CYP2A6の関与もあり）。 日本の添付文書§10.2にCYP3A4阻害薬の名指しはない。数値はインタビューフォームの薬物動態の項（外国人データ）に基づく。欧州の添付文書では、ケトコナゾールとの臨床的に意味のある相互作用はなく併用可能とされている。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
健康成人男性18例、ケトコナゾール400mg＋アプレミラスト20mg併用（外国人データ）
この記録は一般的な情報です。自己判断で薬を中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多くあります。