アプレミラスト × グレープフルーツ類 ヒトでの直接データなし・機序からの注意
要約
グレープフルーツ類自体との組み合わせを調べた試験はありません。この薬は主に、薬を分解する酵素CYP3A4で分解されます。グレープフルーツは腸でこの酵素の働きを止めるため、理論上はこの薬の血中濃度（血液中の薬の量）が上がるおそれがあります。ただし、強いCYP3A4阻害薬ケトコナゾールとの併用試験でも濃度の上がり方は限られていたため（別の記録を参照）、影響は大きくない可能性もありますが、確かめられていません。グレープフルーツ類を多く摂る習慣がある場合は、処方医・薬剤師に伝えましょう。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
なし（グレープフルーツ自体の直接データなし。同じCYP3A4阻害のヒトデータとしてケトコナゾール併用試験がある）
根拠
オテズラ錠10mg・20mg・30mg（アムジェン）の添付文書、2025年3月改訂・第4版に基づくインタビューフォーム（2025年3月改訂・第10版）で§10の全文を確認した。電子添文本体の原文には本調査で直接到達できなかったため、版数と§10の内容はインタビューフォーム経由の確認であり、登録前にPMDA電子添文での再照合を推奨する。§10.1（併用禁忌）の設定はなく、§10.2（併用注意）はCYP3A4酵素誘導作用を有する薬剤の1行のみ。用法は漸増投与の後、1回30mgを1日2回、朝夕に経口投与する。本剤は主にCYP3A4で代謝される（CYP1A2・CYP2A6の関与もあり）。 本剤の酸化代謝は主にCYP3A4が担うため、CYP3A4は本剤の主要な消失経路に関わり、機序バッジの基準に当たる。グレープフルーツ自体の併用データは添付文書・インタビューフォームにない。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認