イサブコナゾニウム硫酸塩 × 免疫抑制薬（シクロスポリン、タクロリムス、シロリムス） 注意（添付文書）
要約
臓器移植などに使う免疫抑制薬（タクロリムス、シロリムス、シクロスポリン）と一緒だと、この薬がCYP3A4を中程度に止めるため、免疫抑制薬の血中濃度が上がり、作用が強まるおそれがあると添付文書に書かれています。濃度が上がると腎臓への負担などの副作用が出やすくなるおそれがあります。併用中は血液中の濃度を測りながら用量が調整されます。自己判断で量を変えず、処方医・薬剤師に伝えましょう。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（日本の添付文書§10.2で免疫抑制剤が名指しされ、§16.7.2にタクロリムス・シロリムス・シクロスポリンとの併用試験データがある）
根拠
クレセンバカプセル40mg・100mg（旭化成セラピューティクス）の添付文書、2026年4月改訂・第5版をPMDA電子添文の原文で確認した。§2・§10.1相当でリトナビル、コビシスタット含有製剤、イトラコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、リファンピシン、リファブチン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セイヨウオトギリソウ（セントジョーンズワート）含有食品、フェニトイン、ホスフェニトインナトリウム水和物、ロミタピドメシル酸塩を投与中の患者が禁忌とされている。活性体イサブコナゾールは主にCYP3A4及びCYP3A5で代謝される（§16.4）。 日本の添付文書§10.2で「CYP3Aにより代謝される薬剤」の行に免疫抑制剤（タクロリムス、シロリムス、シクロスポリン）が名指しされ、これらの薬剤の血中濃度が上昇し作用が増強するおそれがあるため副作用発現に十分注意することとされ、機序は本剤がこれらの薬剤の代謝酵素（CYP3A）を阻害することとされている（原典PDFで照合）。§16.7.2の併用試験ではタクロリムスのAUCが平均2.25倍、シロリムスが1.84倍、シクロスポリンが1.29倍に上がった（外国人データ）。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認