ダリドレキサント × 中程度のCYP3A4阻害薬(ジルチアゼム、エリスロマイシン等) 注意(ヒトデータあり)
要約
ジルチアゼムなど中程度のCYP3A4阻害薬と一緒だと、ダリドレキサントの血中濃度が上がります。試験ではジルチアゼム併用で最高濃度が1.4倍、濃度の指標AUCが2.4倍になり、眠気が強まるおそれがあります。そのため併用時はダリドレキサントを1日25mgまでにすることとされています。用量は処方医が調整します。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり(ジルチアゼム240mg反復投与下、ダリドレキサント25mgでCmax 1.4倍・AUC 2.4倍)
根拠
クービビック錠(ダリドレキサント)の相互作用は、日本の添付文書の構成(強いCYP3A4阻害薬が併用禁忌、中程度の阻害薬では1日25mgまで、CYP3A4誘導薬との併用は避ける旨)と海外添付文書のヒト試験数値で確認した。本剤は主に代謝酵素CYP3A4で代謝される。イトラコナゾール併用で曝露(AUC)が400%以上上がることが海外添文のモデル解析に、ジルチアゼム併用(25mg投与時)でCmax 1.4倍・AUC 2.4倍になったヒト試験が示されている。日本の現行電子添文は、クービビック錠25mg・50mg(製造販売元: ネクセラファーマジャパン株式会社)の添付文書、2026年10月改訂・第5版を原文で確認した。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認