ダリドレキサント × グレープフルーツ類 注意(添付文書)
要約
グレープフルーツ類は代謝酵素CYP3A4を止める成分を含み、ダリドレキサントの血中濃度を上げて眠気を強めるおそれがあります。治療中はグレープフルーツやそのジュースを避けることが海外添付文書でも示されています。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
なし(CYP3A4阻害という機序と強い阻害薬でのヒト・モデルデータに基づく)
根拠
クービビック錠(ダリドレキサント)の相互作用は、日本の添付文書の構成(強いCYP3A4阻害薬が併用禁忌、中程度の阻害薬では1日25mgまで、CYP3A4誘導薬との併用は避ける旨)と海外添付文書のヒト試験数値で確認した。本剤は主に代謝酵素CYP3A4で代謝される。イトラコナゾール併用で曝露(AUC)が400%以上上がることが海外添文のモデル解析に、ジルチアゼム併用(25mg投与時)でCmax 1.4倍・AUC 2.4倍になったヒト試験が示されている。日本の現行電子添文の版数は今回原典PDFで特定できなかった(notes参照・登録前再照合必須)。日本の添文でのグレープフルーツの名指しの有無は登録前に原文で再照合すること(裁定候補)。
- 最終確認日
- 2026-11-02
この記録は一般的な情報です。自己判断で薬を中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多くあります。