エバスチン × グレープフルーツ類 ヒトでの直接データなし・機序からの注意
要約
グレープフルーツに含まれる成分は、薬を代謝する酵素CYP3A4の働きを弱めます。エバスチンは主にCYP3A4で代謝されて活性代謝物（効き目を持つ形）カレバスチンになり、カレバスチンの代謝もこの酵素が関わります。実際に、同じ酵素を止める薬エリスロマイシンではカレバスチンの濃度が約2倍に上がったと添付文書にあります。グレープフルーツでも同じ仕組みで濃度が上がり、効き目や副作用が強まるおそれがあります（ヒトで直接確かめたデータはありません）。たくさん摂る習慣がある人は処方医・薬剤師に伝えましょう。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
なし（ヒトでの直接データなし。CYP3A4阻害薬の添付文書記載からの機序の注意）
根拠
エバステル錠5mg・10mg／OD錠（興和）の添付文書（電子添文、2020年10月改訂・第1版）をPMDA電子添文の原文で確認した。用法は通常、成人にはエバスチンとして1回5～10mgを1日1回経口投与。§10.1（併用禁忌）の設定はなく、§10.2（併用注意）はエリスロマイシン、イトラコナゾール、リファンピシンの3行のみ。§10.2にグレープフルーツの名指しはないが、本剤の代謝は主にCYP3A4によるもので主要な消失経路に関わるため機序バッジとした。§10.2ではCYP3A4を阻害するエリスロマイシンでカレバスチンの血漿中濃度が約2倍に上昇することが示されている。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
この記録は一般的な情報です。自己判断で薬を中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多くあります。