エトラシモドL-アルギニン × CYP2C8、CYP2C9又はCYP3Aを阻害する薬剤（フルコナゾール等） 注意（添付文書）
要約
フルコナゾール（カビの薬）など、CYP2C8・CYP2C9・CYP3Aという代謝酵素（薬を分解する仕組み）を止める薬と一緒に使うと、この薬の血中濃度（血液中の薬の量）が上がる可能性があります。実際に、フルコナゾールと一緒に使うと血中濃度の指標（AUC）が84%増えたというデータがあります。濃度が上がると副作用が出やすくなるおそれがあるため、酵素を2種類以上止める薬とは一緒に使わないことが望ましいとされています。また、CYP2C9という酵素の働きが生まれつき弱い人（Poor metabolizer）では、CYP2C8・CYP3Aのどちらか1種類を止める薬でも影響が出る可能性があるとされています。新しい薬を使い始めたときは処方医・薬剤師に伝えましょう。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（健康成人19例でのフルコナゾール併用試験（外国人データ）でAUC84%増加が§16に示されている）
根拠
ベルスピティ錠2mg（ファイザー）の電子添文（2025年6月作成）の全文を、インタビューフォーム（2026年9月改訂・第4版）収載の電子添文原文で確認した。用法は通常、成人にはエトラシモドとして2mgを1日1回経口投与。§10冒頭に、エトラシモドは主にCYP2C8、CYP2C9及びCYP3Aによって代謝されるとある。§10.2でCYP2C8、CYP2C9又はCYP3Aを阻害する薬剤（フルコナゾール等）が名指しされ、少なくとも2種類を阻害する薬剤との併用で曝露量が増加する可能性があり併用しないことが望ましいこと、CYP2C9のPoor metabolizerでは少なくとも1種類の阻害でも曝露量が増加する可能性があることが示されている。§16のデータ（外国人）では、フルコナゾール200mgを15日間1日1回反復投与（1日目は400mg）し5日目に本剤1mgを単回併用したとき、エトラシモドのAUCは84%増加した。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
研究の条件: 健康成人19例、フルコナゾール200mgを15日間1日1回（1日目400mg）、5日目に本剤1mg単回併用（外国人データ）。