アログリプチン・メトホルミン配合剤 × OCT2・MATE阻害薬(シメチジン、ドルテグラビル、ビクテグラビル、バンデタニブ、イサブコナゾニウム、ピミテスピブ等) 注意(添付文書)
要約
腎臓でメトホルミンを尿へ出す輸送(OCT2やMATEという運び屋たんぱく)を止める薬と一緒に使うと、メトホルミンの血液中の濃度が上がり、作用が強まるおそれがあります。試験では、シメチジンでメトホルミンの総量(AUC)が約50%増え、ドルテグラビルでは最高濃度が66〜111%・総量が79〜145%増えたと報告されており、濃度が上がると乳酸アシドーシスなどの副作用が出やすくなるおそれがあります。体調の変化に気づいたときは処方医・薬剤師に伝えましょう。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり(メトホルミン単剤でのデータとして、シメチジン・ドルテグラビル併用時の濃度上昇が報告されている)
根拠
イニシンク配合錠(帝人ファーマ)の添付文書、2025年10月改訂・第5版をPMDA電子添文の原文で確認した。§10.2(併用注意)にOCT2、MATE1又はMATE2-Kを阻害する薬剤(シメチジン、ドルテグラビル、ビクテグラビル、バンデタニブ、イサブコナゾニウム、ピミテスピブ等)が名指しされている: メトホルミンの腎排泄が阻害され血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。§16.7.3のデータでは、シメチジン併用でメトホルミンのAUCが約50%増加、ドルテグラビル50mg/日・100mg/日併用でメトホルミンのCmaxがそれぞれ66%・111%上昇しAUCが79%・145%増加した。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
研究の条件: メトホルミン単剤と各阻害薬の併用試験(添付文書§16.7.3)。本配合剤自体での試験ではない。