アナグリプチン・メトホルミン配合剤 × OCT2・MATE阻害薬（シメチジン、ドルテグラビル、ビクテグラビル、バンデタニブ、イサブコナゾニウム、ピミテスピブ等） 注意（添付文書）
要約
腎臓でメトホルミンを尿へ出す輸送（OCT2やMATEという運び屋たんぱく）を止める薬と一緒に使うと、メトホルミンの血液中の濃度が上がり、作用が強まるおそれがあります。試験では、シメチジンでメトホルミンの総量（AUC）が約50%増え、ドルテグラビルでは最高濃度が66〜111%・総量が79〜145%増えたと報告されており、濃度が上がると乳酸アシドーシスなどの副作用が出やすくなるおそれがあります。観察を十分に行い、必要に応じて本剤を減らすなど慎重に使うこととされています。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（メトホルミン単剤での外国人データとして、シメチジン・ドルテグラビル・バンデタニブ併用時の濃度上昇が報告されている）
根拠
メトアナ配合錠LD・HD（株式会社三和化学研究所）の電子添文（2025年10月改訂）に基づくインタビューフォーム（2025年10月改訂・第7版）で、添付文書の§10等の記載を確認した。添付文書の現行版は2025年10月改訂・第4版であることを、EDITION回収パス（2026-11-02）で原典（KEGG MEDICUS掲載の電子添文）により確認し、内容が一致することも照合した。§10.2（併用注意）にOCT2、MATE1又はMATE2-Kを阻害する薬剤（シメチジン、ドルテグラビル、ビクテグラビル、バンデタニブ、イサブコナゾニウム、ピミテスピブ等）が名指しされている: メトホルミンの血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。§16相当の外国人データでは、シメチジン併用でメトホルミンのAUCが約50%増加、ドルテグラビル50mg/日及び100mg/日併用でメトホルミンのCmaxがそれぞれ66%及び111%上昇しAUCが79%及び145%増加、バンデタニブ併用でCmaxが50%上昇しAUC0-∞が74%増加し腎クリアランスが52%減少した。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
研究の条件: メトホルミン単剤と各阻害薬の併用試験（外国人データ、添付文書§16相当）。本配合剤自体での試験ではない。