アプレピタント × CYP3A4阻害薬(イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、リトナビル等) 注意(添付文書)
要約
アプレピタントを分解する酵素(CYP3A4)の働きを止める薬と一緒に使うと、アプレピタントの血液中の濃度が上がります。強い阻害薬ケトコナゾールとの試験では、アプレピタントの総量(AUC)が4.78倍、最高濃度が1.52倍に上がりました。濃度が上がると、本剤の副作用が出やすくなるおそれがあります。併用は慎重に行うこととされています。新しい薬が追加されたときは、処方医・薬剤師に伝えましょう。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり(ケトコナゾールとの併用試験でアプレピタントのAUCが4.78倍に上昇した報告)
根拠
イメンドカプセル125mg・80mg・セット(小野薬品工業)の添付文書、2024年6月改訂・第3版(電子添文)を原典として確認した(同版に基づくインタビューフォーム2024年6月改訂・第13版で§10・§16.7の数値を照合)。§10.2(併用注意)にCYP3A4を阻害する薬剤(イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、リトナビル等)が名指しされている: 本剤はCYP3A4の基質であるため、阻害薬との併用で本剤の血中濃度が上昇する場合がある。強力なCYP3A4阻害剤ケトコナゾール400mgを1日1回10日間投与し5日目に本剤125mgを食後投与した海外試験で、本剤のCmaxは1.52倍、AUCは4.78倍に上昇した(§16.7.1関連データ)。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
研究の条件: 海外の健康成人での試験。ケトコナゾール400mgを10日間反復投与し、5日目にアプレピタント125mgを食後単回投与した条件での数値である。