ビルダグリプチン・メトホルミン配合剤 × OCT2・MATE阻害薬（シメチジン、ドルテグラビル等） 注意（添付文書）
要約
シメチジン（胃の薬）、ドルテグラビルやビクテグラビル（HIV感染症の薬）、バンデタニブ（がんの薬）、イサブコナゾニウム、ピミテスピブなどは、メトホルミンが腎臓から出ていく仕組み（OCT2、MATEという運び屋たんぱく）を止めるため、メトホルミンの血中濃度（血液中の薬の量）が上がり作用が強まるおそれがあると添付文書に書かれています。実際に、シメチジン併用でメトホルミンの血中濃度の指標（AUC）が約50%増え、ドルテグラビル併用では用量によりAUCが79%・145%増えたことが添付文書の薬物動態の項に示されています。濃度が上がると乳酸アシドーシスなどの副作用の危険も高まるため、観察を十分に行い、必要に応じてこの薬を減量するなど慎重に使うこととされています。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（シメチジン、ドルテグラビル、バンデタニブ併用時のメトホルミン濃度上昇の数値が添付文書§16.7.2に示されている）
根拠
エクメット配合錠LD／HD（ノバルティスファーマ）の添付文書、2026年1月改訂・第7版をPMDA電子添文の原文（PDF）で確認した。用法は1回1錠（ビルダグリプチン／メトホルミン塩酸塩として50mg/250mg又は50mg/500mg）を1日2回朝、夕。§1（警告）に乳酸アシドーシス（血液中に乳酸がたまる重い状態）への警告があり、§10.1（併用禁忌）にアルコール（過度の摂取）が置かれている。§10では、ビルダグリプチンは主に代謝により消失し、メトホルミンはほとんど代謝されず未変化体のまま尿中に排泄されるとされている。 §10.2でOCT2、MATE1又はMATE2-Kを阻害する薬剤（シメチジン、ドルテグラビル、ビクテグラビル、バンデタニブ、イサブコナゾニウム、ピミテスピブ等）が名指しされ、メトホルミンの血中濃度上昇と作用増強のおそれが示されている。§16.7.2に、シメチジン併用でメトホルミンのAUC約50%増加、ドルテグラビル50mg/日・100mg/日併用でCmax66%・111%上昇、AUC79%・145%増加、バンデタニブ併用でCmax50%・AUC74%増加（腎クリアランス52%減少）の外国人データが示されている。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認