エゼチミブ・アトルバスタチン配合剤 × グレープフルーツ類 注意（添付文書）
要約
グレープフルーツジュースを大量に飲むと、腸や肝臓でアトルバスタチンを分解する酵素（CYP3A4）の働きが止まり、アトルバスタチンの血液中の総量（AUC）が約2.5倍に増えたという報告があります。濃度が上がると、筋肉への副作用（筋肉の痛みや、重い場合は横紋筋融解症＝筋肉が壊れる状態）が出やすくなるおそれがあります。服用中はグレープフルーツジュースを大量に飲むことは控えてください。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（グレープフルーツジュース1.2L/日との併用でアトルバスタチンのAUCが約2.5倍に上昇した報告）
根拠
アトーゼット配合錠LD・HD（オルガノン）の添付文書、2024年6月改訂・第6版をPMDA電子添文の原文で確認した。§10.2（併用注意）にグレープフルーツジュースが名指しされている: 1.2L/日との併用によりアトルバスタチンのAUC0-72hrが約2.5倍に上昇したとの報告がある。機序はグレープフルーツジュースによるCYP3A4の阻害。序文に、アトルバスタチンは主として肝のCYP3A4で代謝されるとある。
- 最終確認日
- 2026-11-02
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
研究の条件: グレープフルーツジュース1.2L/日という大量摂取でのデータ（添付文書§10.2）。
ふだんの量では
ふだんの量では: 1.2Lはコップ（約200mL）で6杯分にあたる大量です。通常の量での影響の大きさは確かめられていませんが、酵素を止める作用は量が多いほど強まると考えられます。
この記録は一般的な情報です。自己判断で薬を中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多くあります。