バレメトスタット × 中程度のCYP3A阻害薬 注意(添付文書)
要約
フルコナゾール(カビの薬、商品名: ジフルカン)やジルチアゼム(血圧・狭心症の薬、商品名: ヘルベッサー)など、CYP3Aを中程度に邪魔する薬と一緒に使うと、本剤の血中濃度が上がり、副作用が強く出るおそれがあります。試験ではフルコナゾールと一緒で本剤の濃度(総量)が約1.6倍になりました。併用時は患者の状態を慎重に観察することとされています。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり(ヒトでの薬物動態試験。フルコナゾール併用でAUC約1.6倍)
根拠
エザルミア錠50mg・100mg(第一三共)の添付文書(2026年6月改訂・第4版)に基づく。§10.1(併用禁忌)の設定はなく、§10.2(併用注意)は強いCYP3A阻害作用及びP-gp阻害作用を有する薬剤、強いCYP3A阻害剤、P-gp阻害剤、中程度のCYP3A阻害剤、強い又は中程度のCYP3A誘導剤、P-gpの基質となる薬剤の6行のみ。本剤は主にCYP3Aで代謝され、P-gpの基質であり、P-gpを阻害する作用もある。用法は1回200mgを1日1回、空腹時投与。§10.2に中程度のCYP3A阻害剤の行として名指し(フルコナゾール、エリスロマイシン、ジルチアゼム等)。§16.7.2にフルコナゾール併用でCmax比1.61・AUC比1.58のヒトデータ。
- 最終確認日
- 2026-11-02
研究の条件
研究の条件: 本剤200mg単回投与、フルコナゾール併用