バレメトスタット × 強い又は中程度のCYP3A誘導薬 注意(添付文書)
要約
リファンピシン(抗結核薬、商品名: リファジン)などCYP3Aを強く・中程度に増やす(誘導する)薬と一緒に使うと、本剤の血中濃度が下がり、効き目が弱くなるおそれがあります。試験ではリファンピシンと一緒で本剤の濃度(総量)が約7割下がりました。CYP3Aを誘導しない薬への変更を考えることとされています。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり(ヒトでの薬物動態試験。リファンピシン併用でAUC約71%減少)
根拠
エザルミア錠50mg・100mg(第一三共)の添付文書(2026年6月改訂・第4版)に基づく。§10.1(併用禁忌)の設定はなく、§10.2(併用注意)は強いCYP3A阻害作用及びP-gp阻害作用を有する薬剤、強いCYP3A阻害剤、P-gp阻害剤、中程度のCYP3A阻害剤、強い又は中程度のCYP3A誘導剤、P-gpの基質となる薬剤の6行のみ。本剤は主にCYP3Aで代謝され、P-gpの基質であり、P-gpを阻害する作用もある。用法は1回200mgを1日1回、空腹時投与。§10.2に強い又は中程度のCYP3A誘導剤の行として名指し(リファンピシン、フェニトイン、エファビレンツ等)され、CYP3A誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮することとされている。§16.7.3にリファンピシン併用でCmax比0.417・AUC比0.286のヒトデータ。
- 最終確認日
- 2026-11-01
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
研究の条件: 本剤200mg単回投与、リファンピシン併用