バレメトスタット × 強いCYP3A阻害薬 注意(添付文書)
要約
ポサコナゾール(カビの薬、商品名: ノクサフィル)やボリコナゾール(カビの薬、商品名: ブイフェンド)など、CYP3Aを強く邪魔する薬と一緒に使うと、本剤の血中濃度が上がり、副作用が強く出るおそれがあります。モデルによる予測では、強いCYP3A阻害薬との併用で濃度(総量)が約2.7倍になると見積もられています。併用時の本剤の減量基準が添付文書に定められています。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
なし(添付文書§10.2の規定とモデル解析による予測に基づく)
根拠
エザルミア錠50mg・100mg(第一三共)の添付文書(2026年6月改訂・第4版)に基づく。§10.1(併用禁忌)の設定はなく、§10.2(併用注意)は強いCYP3A阻害作用及びP-gp阻害作用を有する薬剤、強いCYP3A阻害剤、P-gp阻害剤、中程度のCYP3A阻害剤、強い又は中程度のCYP3A誘導剤、P-gpの基質となる薬剤の6行のみ。本剤は主にCYP3Aで代謝され、P-gpの基質であり、P-gpを阻害する作用もある。用法は1回200mgを1日1回、空腹時投与。§10.2に強いCYP3A阻害剤の行として名指し(ポサコナゾール、ボリコナゾール等)。§16.7.4のモデル解析(PBPK)で、強いCYP3A阻害剤併用時のCmax比2.13・AUC比2.67と予測されている。
- 最終確認日
- 2026-11-01
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認