バレメトスタット × 強いCYP3A阻害作用及びP-gp阻害作用を有する薬剤 注意（添付文書）
要約
本剤はCYP3A（薬を分解する酵素の一つ）とP-gp（薬を細胞の外へ汲み出す運び屋のたんぱく質）の両方で処理されます。イトラコナゾール（カビの薬、商品名: イトリゾール）など、この両方を強く邪魔する薬と一緒に使うと、本剤の血中濃度が大きく上がり、副作用が強く出るおそれがあります。試験ではイトラコナゾールと一緒で本剤の濃度（総量）が約4.2倍になりました。併用時の本剤の減量基準が添付文書に定められています（200mgから100mgへ等）。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（ヒトでの薬物動態試験。イトラコナゾール併用でAUC約4.2倍）
根拠
エザルミア錠50mg・100mg（第一三共）の添付文書（2026年6月改訂・第4版）に基づく。§10.1（併用禁忌）の設定はなく、§10.2（併用注意）は強いCYP3A阻害作用及びP-gp阻害作用を有する薬剤、強いCYP3A阻害剤、P-gp阻害剤、中程度のCYP3A阻害剤、強い又は中程度のCYP3A誘導剤、P-gpの基質となる薬剤の6行のみ。本剤は主にCYP3Aで代謝され、P-gpの基質であり、P-gpを阻害する作用もある。用法は1回200mgを1日1回、空腹時投与。§10.2に強いCYP3A阻害作用及びP-gp阻害作用を有する薬剤の行として名指し（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル等）。§7.4に併用時の減量基準が示されている。§16.7.1にイトラコナゾール併用でCmax比2.92・AUC比4.19のヒトデータ。
- 最終確認日
- 2026-11-02
研究の条件
研究の条件: 本剤200mg単回投与、イトラコナゾール併用