チラブルチニブ × 強い又は中程度のCYP3A阻害薬 注意（添付文書）
要約
本剤は主にCYP3A4（薬を分解する酵素の一つ）で分解されます。イトラコナゾール（カビの薬、商品名: イトリゾール）やクラリスロマイシン（抗生物質、商品名: クラリス）など、CYP3Aを強く・中程度に邪魔する薬と一緒に使うと、本剤の血中濃度が上がり、副作用が強く出るおそれがあります。試験ではイトラコナゾールと一緒で本剤の濃度（総量）が約1.5倍になりました。併用時は患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意することとされています。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（ヒトでの薬物動態試験。イトラコナゾール併用でAUC約1.5倍）
根拠
ベレキシブル錠80mg（小野薬品工業）の添付文書（2025年9月改訂。電子添文の記載に基づくインタビューフォーム（2025年9月改訂・第10版）で確認）に基づく。§10.1（併用禁忌）の設定はなく、§10.2（併用注意）は強い又は中程度のCYP3A阻害剤、強い又は中程度のCYP3A誘導剤、抗凝固剤・抗血小板剤の3行のみ。用法は1回480mgを1日1回、空腹時投与。§10.2に強い又は中程度のCYP3A阻害剤の行として名指し（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、ボリコナゾール等）。§16.7の国内試験（日本人健康成人、本剤20mg食後単回）でイトラコナゾール200mg併用時にAUC比1.49・Cmax比1.24。480mg投与時の予測（モデル解析）ではエリスロマイシンでAUC比1.51、クラリスロマイシンで1.58、ジルチアゼムで1.48とされている。
- 最終確認日
- 2026-11-02
研究の条件
研究の条件: 日本人健康成人11例、本剤20mg食後単回投与、イトラコナゾール200mg併用