チラブルチニブ × グレープフルーツ類 ヒトでの直接データなし・機序からの注意
要約
グレープフルーツは腸のCYP3A（薬を分解する酵素）を邪魔します。本剤は主にCYP3A4で分解されるため、グレープフルーツを取ると本剤の血中濃度が上がり、副作用が強く出るおそれがあります。グレープフルーツ自体との試験データはありませんが、治療中は避けるのが無難です。なお、強いCYP3A阻害薬イトラコナゾールとの試験では上昇は約1.5倍にとどまっており、影響の大きさは薬ごとに異なります。
ヒトでのエビデンス
なし（グレープフルーツ自体の直接データなし。強いCYP3A阻害薬とのヒトデータあり）
根拠
ベレキシブル錠80mg（小野薬品工業）の添付文書（2025年9月改訂。電子添文の記載に基づくインタビューフォーム（2025年9月改訂・第10版）で確認）に基づく。§10.1（併用禁忌）の設定はなく、§10.2（併用注意）は強い又は中程度のCYP3A阻害剤、強い又は中程度のCYP3A誘導剤、抗凝固剤・抗血小板剤の3行のみ。用法は1回480mgを1日1回、空腹時投与。§10の前文で本剤は主にCYP3A4により代謝されるとされている。グレープフルーツの名指しはなく、直接のヒトデータもない。主要な消失経路（CYP3A4）に関わる機序からの注意である。
- 最終確認日
- 2026-11-02
この記録は一般的な情報です。自己判断で薬を中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多くあります。