ピルトブルチニブ × グレープフルーツ類 ヒトでの直接データなし・機序からの注意
要約
グレープフルーツは腸のCYP3A(薬を分解する酵素)を邪魔します。本剤は主にCYP3A4で分解されるため、グレープフルーツを取ると本剤の血中濃度が上がり、副作用が強く出るおそれがあります。グレープフルーツ自体との試験データはありませんが、治療中は避けるのが無難です。なお、強いCYP3A阻害薬イトラコナゾールとの試験では上昇は約1.5倍にとどまっており、影響の大きさは薬ごとに異なります。
ヒトでのエビデンス
なし(グレープフルーツ自体の直接データなし。強いCYP3A阻害薬とのヒトデータあり)
根拠
ジャイパーカ錠50mg・100mg(日本イーライリリー)の添付文書(2025年12月改訂・第4版)に基づく。§10.1(併用禁忌)の設定はなく、§10.2(併用注意)は強い又は中程度のCYP3A誘導剤、CYP2C8の基質となる薬剤、P-gpの基質となる薬剤、BCRPの基質となる薬剤、CYP2C19の基質となる薬剤、CYP3Aの基質となる薬剤(経口剤)の6行のみ。用法は1回200mgを1日1回で、食事との関係の指定はない。§10の前文で本剤は主にCYP3A4によって代謝されるとされている。グレープフルーツの名指しはなく、直接のヒトデータもない。主要な消失経路(CYP3A4)に関わる機序からの注意である。
- 最終確認日
- 2026-11-01
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
この記録は一般的な情報です。自己判断で薬を中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談してください。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多くあります。