ザヌブルチニブ × 強いCYP3A阻害薬 注意(添付文書)
要約
本剤は主にCYP3A(薬を分解する酵素の一つ)で分解されます(分解におけるCYP3Aの寄与は約8割と見積もられています)。イトラコナゾール(カビの薬、商品名: イトリゾール)などCYP3Aを強く邪魔する薬と一緒に使うと、本剤の血中濃度が上がり、副作用が強く出るおそれがあります。試験ではイトラコナゾールと一緒で本剤の濃度(総量)が約3.8倍になりました。併用する場合は本剤を1回80mg・1日1回に減らすこととされています。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり(ヒトでの薬物動態試験。イトラコナゾール併用でAUC約3.8倍)
根拠
ブルキンザカプセル80mg(ビーワン・メディシンズ)の添付文書(2026年4月改訂・第5版、PMDA電子添文原文)に基づく。用法は1回160mgを1日2回で、食事との関係の指定はない。審査報告書6.R.1で、強いCYP3A阻害剤との併用時には本薬を80mg 1日1回に減量し、患者の状態を慎重に観察し副作用に十分注意する旨を添付文書で注意喚起するとされた。同報告書の表18にイトラコナゾール併用でCmax比2.57・AUC比3.78のヒトデータ(外国人)。本薬の代謝におけるCYP3Aの寄与率は81.6%と設定されている。
- 最終確認日
- 2026-11-01
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
研究の条件: 外国人健康成人18例、本薬20mg単回投与、イトラコナゾール200mg 1日1回併用