アカラブルチニブ × 強い又は中程度のCYP3A阻害薬 注意(添付文書)
要約
本剤は主にCYP3A(薬を分解する酵素の一つ)で分解されます。イトラコナゾール(カビの薬、商品名: イトリゾール)やクラリスロマイシン(抗生物質、商品名: クラリス)など、CYP3Aを強く・中程度に邪魔する薬と一緒に使うと、本剤の血中濃度が上がり、副作用が強く出るおそれがあります。試験ではイトラコナゾールと一緒で本剤の濃度(総量)が約5倍になりました。併用は可能な限り避け、やむを得ない場合は患者の状態を慎重に観察することとされています。服用時間をずらすことで対処できる飲み合わせではありません。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり(ヒトでの薬物動態試験。イトラコナゾール併用でAUC約5.0倍)
根拠
カルケンスカプセル100mg(アストラゼネカ)の添付文書(2026年6月改訂・第5版。電子添文の記載に基づくインタビューフォームで確認)に基づく。§10.1(併用禁忌)の設定はなく、§10.2(併用注意)は強い又は中程度のCYP3A阻害剤、強い又は中程度のCYP3A誘導剤、セイヨウオトギリソウ含有食品、プロトンポンプ阻害剤、制酸剤、H2受容体拮抗剤、オレンジジュース、抗凝固剤・抗血小板剤の行のみ。用法は1回100mgを1日2回で、食事との関係の指定はない。§10.2に強い又は中程度のCYP3A阻害剤の行として名指し(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、ボリコナゾール等)。§16.7にイトラコナゾール200mg 1日2回併用で最高血中濃度(Cmax)が約3.9倍・濃度(総量、AUC)が約5.0倍になったヒトデータ(外国人)。
- 最終確認日
- 2026-11-01
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
研究の条件: 外国人健康被験者17例、本剤50mg単回投与、イトラコナゾール200mg 1日2回併用