ペミガチニブ × 強い又は中程度のCYP3A阻害剤（クラリスロマイシン（商品名: クラリス）、イトラコナゾール（商品名: イトリゾール）、ベラパミル（商品名: ワソラン）等） 注意（添付文書）
要約
CYP3A（薬を分解する酵素の一つ）の働きを止める薬と一緒に使うと、ペミガチニブの分解が進まず、血液中の量が増えて副作用が強く出るおそれがあります。ヒト試験では、強いCYP3A阻害薬のイトラコナゾールと一緒に使ったとき、ペミガチニブの体に入った総量が約88%、最高濃度が約17%増えました。中程度の阻害薬では、計算による予測で総量が約51〜66%増えると見積もられています。添付文書では併用は可能な限り避けることとされ、やむを得ず使う場合はペミガチニブの減量を考えることとされています。自己判断で中止・変更せず、気になったら処方医・薬剤師に相談を。処方には、添付文書には書かれていない、その人の状態に合わせた理由があることも多いです。
ヒトでのエビデンス
あり（イトラコナゾール併用試験でAUC約88%、Cmax約17%増加。中程度の阻害剤はモデルによる推定）
根拠
ペマジール錠4.5mg（インサイト・バイオサイエンシズ・ジャパン）添付文書（PMDA電子添文の原文、2023年10月改訂・第5版） §10.2に強い又は中程度のCYP3A阻害剤（クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ベラパミル等）が名指しされ「本剤の副作用が増強されるおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること。やむを得ず併用する場合には本剤の減量を考慮すること」と記載。§16.7.2に健康成人18例でイトラコナゾール200mg併用時にペミガチニブのAUCの幾何平均値の比1.88、Cmaxの比1.17の数値。§16.7.3に中程度の阻害剤エリスロマイシン／ジルチアゼムとの併用は生理学的薬物動態モデルによる推定でAUCの比1.66／1.51と記載
- 最終確認日
- 2026-11-01
- 確認方法
- AIによる検証のうえ薬剤師が一括承認
研究の条件
研究の条件: 健康成人18例にイトラコナゾール200mgを1日1回8日間反復投与し、ペミガチニブ4.5mgを単回投与と併用した試験（添付文書§16.7.2、外国人データ）
ふだんの量では
ふだんの量では: 阻害の強さは相手の薬で違います。CYP3Aを止める薬が増えたときは、減量を考える決まりがあるため必ず処方医・薬剤師に伝えるのが実務の結論です